Farmakokinetika

Z Multimediaexpo.cz

Farmakokinetika je oblastí farmakologie, která se zabývá zkoumáním a popisem osudu léčiv v organismu, a to od jejich podání až po vyloučení.

Osud léčiva v organismu

Farmakokinetika popisuje osud léčiva po podání do organismu a rozlišuje následující fáze:

  • absorpce (vstřebávání) – v závislosti na povaze fyzikálně-chemické povaze látky, lékové formě, způsobu podání atd.;
  • distribuce – transport léčiva do tkání, přestup přes biologické bariéry;
  • metabolismus, též biotransformacebiochemické přeměny léčiva v tkáních, zejména pak v játrech. Metabolizace buď vede k inaktivaci léčiva, nebo naopak k tvorbě aktivní formy;
  • eliminace (vyloučení) – močí, žlučí, stolicí, potem, dechem atd.

Biologická dostupnost

Biologická dostupnost je údaj, který vyjadřuje procento podané dávky, které je organismem využito. Biologickou dostupnost ovlivňuje hlavně vstřebatelnost látky (nejčastěji po perorálním podání, per os, p. o.), degradace látky ještě před vstřebáním, léková forma a tzv. efekt prvního průchodu játry (first-pass effect), který často podstatným způsobem sníží množství podané dávky v krvi. Biologická dostupnost se vztahuje k podání léčiva injekcí přímo do žíly (intravenózně, intra venam, i. v.). Při tomto způsobu podání je biologická dostupnost počítána jako 100 %. Pro účely zjištění biologické dostupnosti se stanovuje plocha pod koncentrační křivkou (area under curve), která vyjadřuje časový průběh koncentrace podaného léčiva v krevní plazmě. Absolutní biologická dostupnost při perorálním podání se vypočítá jako poměr plochy pod křivkou při perorálním podání vztažené k ploše pod křivkou při intravenózním podání stejné dávky:

Fabs = AUCp. o. / AUC i. v. (x 100 %)

Analogicky lze stanovit biologickou dostupnost i při jiných způsobech podání.